RAD-140 (Testolone) 10mg/capsule, 60 caps

RAD-140 è un modulatore non steroideo del recettore degli androgeni che lega l'AR con elevata affinità, inducendo conformazioni recettoriali specifiche del ligando distinte da quelle prodotte dai ligandi steroidei. Queste differenze conformazionali influenzano il reclutamento dei co-regolatori, l'attività trascrizionale e il comportamento della segnalazione a valle, rendendo RAD-140 uno strumento prezioso per indagare la modulazione selettiva del recettore degli androgeni e le dinamiche recettoriali dipendenti dal ligando.

Le indagini farmacocinetiche riportano un'emivita di eliminazione di circa 60 ore. La caratterizzazione metabolica indica una biotrasformazione ossidativa seguita da vie di coniugazione, con il metabolismo mediato dai CYP che contribuisce alla clearance del composto. I profili di eliminazione sono stati documentati in sistemi sperimentali sia per via biliare sia per via renale.

RAD-140 combina un legame ad alta affinità al recettore degli androgeni con un profilo farmacologico ben caratterizzato, risultando utile per studi che esaminano i meccanismi di attivazione recettoriale, le interazioni con i co-regolatori, la segnalazione degli elementi di risposta agli androgeni (ARE) e le relazioni struttura-attività. Il suo scaffold non steroideo lo rende inoltre un prezioso composto di confronto nelle indagini sul comportamento del recettore degli androgeni dipendente dal ligando e sulla modulazione recettoriale selettiva.